モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス; Montelukast, LTRA）とは気管支喘息や季節性アレルギー性鼻炎の症状を和らげるために用いられる経口薬です。
この薬剤はロイコトリエン受容体拮抗薬と呼ばれる種類に属しており炎症を抑える働きがあります。
喘息の方々にとって日常生活の質を向上させる重要な選択肢です。
モンテルカストナトリウムは特に夜間や運動時に起こる発作を予防して呼吸機能を改善する効果が期待できます。
また花粉症などのアレルギー性鼻炎に対してもくしゃみや鼻水といった不快な症状を軽減する作用があります。
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の有効成分・作用機序・効果
有効成分の特徴
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の主成分は文字通りモンテルカストナトリウムです。
この化合物はロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRAs）というグループに属し気道炎症を引き起こす物質の一つであるロイコトリエンの働きを抑制する役割を担っています。
モンテルカストナトリウムは経口投与後 体内で速やかに吸収され血中濃度のピークに達するまでの時間は約3〜4時間となっています。
| 特性 | 詳細 |
| 化学名 | モンテルカストナトリウム |
| 分類 | ロイコトリエン受容体拮抗薬 |
| 投与経路 | 経口 |
| 吸収時間 | 3〜4時間 |
作用機序の解明
モンテルカストナトリウムの作用機序は主にシステイニルロイコトリエン（CysLT1）受容体への選択的な結合にあります。
この結合によりロイコトリエンD4およびE4が受容体に作用するのを防ぎ気道収縮や粘液分泌増加などの症状を抑制します。
さらに好酸球の遊走を阻害することで気道における炎症反応を軽減させる効果も期待できます。
これらの作用によって気道過敏性が改善され喘息発作の頻度や重症度が軽減されることが臨床試験で確認されています。
- CysLT1受容体への選択的結合
- ロイコトリエンD4・E4の作用阻害
- 好酸球の遊走抑制
- 気道過敏性の改善
臨床効果の評価
モンテルカストナトリウムは気管支喘息や季節性アレルギー性鼻炎の症状改善に高い効果を示します。
喘息患者さんにおいては発作頻度の減少や肺機能の向上が認められ特に運動誘発性気管支収縮の予防に優れた効果を発揮します。
アレルギー性鼻炎に対してはくしゃみや鼻閉などの症状を緩和して日中の眠気を軽減させる作用も報告されています。
| 対象疾患 | 主な効果 |
| 気管支喘息 | 発作頻度減少・肺機能向上 |
| 運動誘発性喘息 | 予防効果 |
| アレルギー性鼻炎 | 鼻症状改善・眠気軽減 |
長期使用における利点
モンテルカストナトリウムの長期投与における安全性と有効性も確認されています。
継続的な使用により喘息コントロールの改善や急性増悪のリスク低下が見られ患者さんのQOL（生活の質）向上に寄与します。
また吸入ステロイド薬との併用療法においても相乗効果が得られ、より効果的な喘息管理が可能となります。
小児患者さんに対しても成長への影響が少なく長期使用が可能な治療選択肢として重要な位置を占めています。
| 長期使用の利点 | 内容 |
| 喘息コントロール | 改善 |
| 急性増悪リスク | 低下 |
| QOL | 向上 |
| 併用療法 | 相乗効果 |
使用方法と注意点
投与スケジュールと用法
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の服用は通常 1日1回就寝前に行います。
この薬剤は食事の有無に関わらず服用可能ですが一定の時間に服用することで効果を最大限に引き出せます。
成人および15歳以上の患者さんには10mgを、6歳以上15歳未満の小児には5mgを、2歳以上6歳未満の幼児には4mgをそれぞれ1日1回経口投与します。
| 年齢層 | 投与量 |
| 成人・15歳以上 | 10mg |
| 6歳以上15歳未満 | 5mg |
| 2歳以上6歳未満 | 4mg |
服用時の留意事項
本剤はチュアブル錠や細粒剤など年齢や嚥下（えんげ）能力に応じた剤形が用意されています。
チュアブル錠は噛み砕いて服用しますが、細粒剤はスプーン1杯分の水またはミルクに溶かして服用します。
服用を忘れた際は気づいた時点で1回分を服用し翌日からは通常の服用スケジュールに戻ります。
ただし次の服用時間が近い場合は1回分を飛ばして通常のスケジュールを継続します。
- チュアブル錠 噛み砕いて服用
- 細粒剤 水やミルクに溶かして服用
- 服用忘れ 気づいた時点で1回分を服用
- 次回服用時間が近い場合は1回分を飛ばす
長期使用における経過観察
モンテルカストナトリウムの長期投与においては定期的な効果判定と副作用モニタリングが重要です。
喘息症状の改善度や発作頻度の変化を注視して必要に応じて用量調整や併用薬の見直しを行います。
また肝機能検査や血液検査を含む定期的な健康診断を実施して副作用の早期発見に努めます。
2015年に発表されたSystematic Reviewではモンテルカストナトリウムの長期使用における安全性が確認されており、5年以上の使用でも重大な副作用の発生率が低いことが報告されています。
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の適応対象患者
気管支喘息患者への適応
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）は主に気管支喘息の予防および長期管理に用いられる薬剤です。
特に軽症から中等症の持続型喘息患者さんに対して効果を発揮して吸入ステロイド薬との併用や単独使用により症状のコントロールを図ります。
喘息発作の予防や症状の軽減に加えて夜間や早朝の症状改善にも有効とされています。
| 喘息の重症度 | 適応 |
| 軽症持続型 | 単独または併用 |
| 中等症持続型 | 併用療法 |
| 重症持続型 | 併用療法の一部 |
運動誘発性気管支収縮への対応
運動誘発性気管支収縮（EIB）を有する患者さんにとってモンテルカストナトリウムは重要な選択肢となります。
EIBは運動中や運動後に気道が狭くなり呼吸困難を引き起こす症状で特にスポーツ選手や活動的な生活を送る方々に多く見られます。
本剤は運動前の予防投与によってEIBの発症を抑制し、運動パフォーマンスの維持や生活の質の向上に寄与します。
- 運動誘発性気管支収縮の予防
- 運動前の予防投与で効果発揮
- スポーツ選手や活動的な方に有効
アレルギー性鼻炎患者への適用
モンテルカストナトリウムは季節性アレルギー性鼻炎の症状緩和にも効果があります。
花粉症などによる鼻づまり・くしゃみ・鼻水といった症状を軽減して日中の眠気や集中力低下を改善する働きがあります。
喘息とアレルギー性鼻炎を併せ持つ患者さんにとっては一つの薬剤で両方の症状をカバーできるメリットがあります。
| アレルギー性鼻炎の種類 | 効果 |
| 季節性 | 花粉症症状の緩和 |
| 通年性 | 通年の症状コントロール |
小児患者への投与
モンテルカストナトリウムは2歳以上の小児喘息患者さんにも使用可能で年齢に応じた用量設定がなされています。
小児喘息は成長や発達に影響を与える可能性があるため早期からの適切な管理が求められます。
本剤は吸入ステロイド薬に比べて全身への影響が少なく長期使用における安全性が高いとされています。
- 2歳以上の小児に適応
- 年齢別の用量設定あり
- 長期使用の安全性が高い
高齢者への配慮
高齢喘息患者さんにおいてもモンテルカストナトリウムは有効な治療選択肢となります。
加齢に伴う肺機能の低下や併存疾患の存在を考慮して個々の患者さんの状態に応じた投与が必要です。
高齢者では薬物代謝能力の低下が見られる場合があるため慎重な用量調整と定期的なモニタリングが求められます。
| 高齢者の特性 | 投与時の注意点 |
| 肺機能低下 | 個別化した投与量 |
| 併存疾患 | 相互作用に注意 |
| 代謝能力低下 | 慎重な用量調整 |
特殊な患者群への適用
妊婦や授乳婦への投与については個々のケースにおいてリスクとベネフィットを慎重に評価する必要があります。
現在のところ妊娠中の使用による先天異常のリスク増加は報告されていませんが必要性が認められる場合にのみ投与を検討します。
また肝機能障害を有する患者さんでは薬物代謝の遅延を考慮した用量調整や慎重なモニタリングが大切です。
治療期間
長期管理薬としての位置づけ
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）は気管支喘息の長期管理薬として広く使用されています。
本剤の治療期間は患者さんの症状・重症度・治療反応性などに応じて個別に決定しますが多くの場合で長期的な使用を前提としています。
喘息のコントロールが安定するまでは継続的な服用が必要で通常は数か月から数年にわたる使用を想定します。
| 使用期間 | 目的 |
| 短期（数週間〜数か月） | 症状の初期改善 |
| 中期（6か月〜1年） | 安定したコントロール |
| 長期（1年以上） | 持続的な症状管理 |
治療効果の評価と期間調整
モンテルカストナトリウムの治療効果は個人差が大きいため定期的な効果判定が重要です。
一般的に治療開始後2〜4週間で効果の発現が見られ、その後の経過観察で治療期間を調整します。
症状の改善が見られない場合には8〜12週間を目安に他の治療法への変更や併用療法の検討を行います。
- 2〜4週間 初期効果の確認
- 8〜12週間 治療方針の再検討
- 3〜6か月ごと 定期的な効果評価
小児患者における治療期間
小児喘息患者さんに対するモンテルカストナトリウムの使用期間は成長段階や症状の推移を考慮して慎重に決定します。
多くの場合で学童期から思春期にかけての数年間の使用を想定しますが症状の改善状況に応じて適宜調整を行います。
成長に伴う喘息症状の自然軽快がみられる時期には段階的な減量や休薬を検討して最小限の薬剤使用で症状をコントロールすることを目指します。
- 学童期 症状に応じた継続使用
- 思春期 段階的な減量検討
- 成人移行期 個別化した治療継続
季節性アレルギー性鼻炎の治療期間
季節性アレルギー性鼻炎に対するモンテルカストナトリウムの使用は主に症状が予測される時期に限定されます。
花粉症などの季節性アレルギーでは花粉飛散開始の2週間前から飛散終了後2週間程度までの期間を目安に投与します。
ただし通年性アレルギー性鼻炎を合併している患者さんでは年間を通じた継続使用が必要となる場合もあります。
| アレルギーの種類 | 治療期間 |
| 季節性（花粉症） | 飛散期前後 |
| 通年性 | 症状に応じて通年 |
治療中止の判断と方法
モンテルカストナトリウムの治療中止を検討する際は慎重な評価と段階的なアプローチが大切です。
喘息症状が長期間（通常6か月以上）安定している場合は徐々に減量しながら経過観察を行います。
突然の中止は症状の再燃リスクがあるため医師の指導のもと計画的に実施します。
モンテルカストナトリウムの副作用とデメリット
一般的な副作用
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）は比較的安全性の高い薬剤ですが他の医薬品と同様に副作用が生じる可能性があります。
最も一般的な副作用には頭痛・腹痛・消化器症状（悪心 下痢など）があり、これらは服用開始後の数日間で発現することが多いです。
多くの場合これらの症状は一過性で自然に軽快しますが持続する際は医師への相談が必要です。
| 副作用 | 発現頻度 |
| 頭痛 | 比較的多い |
| 腹痛 | 時々 |
| 消化器症状 | 稀に |
精神神経系への影響
モンテルカストナトリウムの使用に関連して精神神経系の副作用が報告されています。
これらには気分の変化・不安・攻撃性・睡眠障害などがあり特に小児や青年期の患者さんで注意が必要です。
2020年に発表された大規模コホート研究ではモンテルカストナトリウム使用群で精神神経系の有害事象リスクがわずかに上昇することが報告されました。
- 気分変動
- 不安感の増大
- 睡眠パターンの変化
- 攻撃的行動の出現
肝機能への影響
稀ではありますがモンテルカストナトリウムの使用に伴う肝機能障害も報告されています。
肝酵素の上昇や胆汁うっ滞性肝炎などの症例が知られており定期的な肝機能検査による経過観察が重要です。
肝機能障害のリスクが高い患者さんや既往歴のある方では使用前後の慎重なモニタリングが必要となります。
| 肝機能影響 | 対応策 |
| 肝酵素上昇 | 定期検査 |
| 胆汁うっ滞 | 慎重観察 |
アレルギー反応
モンテルカストナトリウムによるアレルギー反応は稀ですが重篤な場合があります。
アナフィラキシーや血管浮腫などの過敏症状が現れた際は即座に服用を中止して医療機関を受診する必要があります。
特に既往歴のある患者さんや他の薬剤でアレルギー反応を経験したことがある方は注意が必要です。
代替治療薬
吸入ステロイド薬への切り替え
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）で十分な効果が得られない患者さんには吸入ステロイド薬（ICS）への切り替えを検討します。
ICSは気道の炎症を直接抑制する作用があり喘息のコントロールに優れた効果を示します。
代表的な薬剤にはフルチカゾンプロピオン酸エステルやブデソニドなどがあり、症状の重症度に応じて用量を調整します。
| ICS薬剤名 | 特徴 |
| フルチカゾン | 高い抗炎症作用 |
| ブデソニド | 長時間作用型 |
| シクレソニド | 肺選択性が高い |
長時間作用性β2刺激薬の併用
ICSだけでコントロール不十分な場合は長時間作用性β2刺激薬（LABA）との併用療法を考慮します。
LABAは気管支を拡張させる効果がありICSとの相乗効果で喘息症状の改善が期待できます。
具体的にはサルメテロールやホルモテロールなどで、ICSとの配合剤も利用可能です。
- サルメテロール 12時間持続
- ホルモテロール 速効性あり
- ビランテロール 24時間持続型
抗コリン薬の追加
β2刺激薬で効果不十分な患者さんには長時間作用性抗コリン薬（LAMA）の追加を検討します。
LAMAは副交感神経を遮断することで気管支拡張作用を示し特に重症喘息患者さんに有効です。
具体的にはチオトロピウムやグリコピロニウムなどが使用され既存治療への上乗せ効果が期待できます。
| LAMA薬剤名 | 作用時間 |
| チオトロピウム | 24時間以上 |
| グリコピロニウム | 24時間 |
| ウメクリジニウム | 24時間以上 |
生物学的製剤の導入
従来の薬物療法で十分な効果が得られない重症喘息患者さんには生物学的製剤の使用を検討します。
これらは特定の炎症メディエーターを標的とした抗体薬で個々の患者さんの病態に応じて選択します。
オマリズマブ（抗IgE抗体）やメポリズマブ（抗IL-5抗体）などがあり注射による定期的な投与が必要です。
2021年に発表された大規模臨床試験では重症喘息患者さんに対する生物学的製剤の使用で増悪頻度が50%以上減少したという結果が報告されています。
ロイコトリエン受容体拮抗薬の変更
モンテルカストナトリウムと同じロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRA）クラスでも別の薬剤への変更で効果が得られる場合があります。
プランルカストやザフィルルカストなどが選択肢となり個々の患者さんの反応性の違いを考慮します。
これらの薬剤は作用機序が類似しているものの体内動態や副作用プロファイルが異なるため切り替えによる効果改善の可能性があります。
| LTRA薬剤名 | 特徴 |
| プランルカスト | 1日2回投与 |
| ザフィルルカスト | 肝代謝要注意 |
テオフィリン製剤の追加
従来から使用されているテオフィリン製剤も他の薬剤との併用で有効な選択肢となります。
気管支拡張作用に加えて軽度の抗炎症作用も有するため既存治療への追加で症状改善が期待できます。
ただし治療域が狭いため血中濃度モニタリングを行いながら慎重に用量調整を行う必要があります。
- 徐放性製剤で安定した血中濃度維持
- 気管支拡張と抗炎症の両作用
- 他剤との相互作用に注意が必要
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の併用禁忌
絶対的併用禁忌薬剤
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）は比較的安全性の高い薬剤ですが一部の薬剤との併用には注意が必要です。
現在のところモンテルカストナトリウムと絶対的に併用禁忌とされる薬剤は存在しません。
しかし薬物相互作用の観点から慎重に使用すべき薬剤がいくつか報告されています。
| 薬剤分類 | 相互作用の可能性 |
| 強力なCYP3A4阻害剤 | 血中濃度上昇 |
| CYP2C8基質薬 | 代謝への影響 |
CYP3A4阻害剤との相互作用
モンテルカストナトリウムはCYP3A4で代謝される薬剤であるため強力なCYP3A4阻害剤との併用には注意が必要です。
イトラコナゾールやケトコナゾールなどの抗真菌薬、リトナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害薬との併用でモンテルカストナトリウムの血中濃度が上昇する可能性があります。
このような薬剤と併用する際は副作用の発現に特に注意を払い必要に応じて用量調整を検討します。
- イトラコナゾール
- ケトコナゾール
- リトナビル
- クラリスロマイシン
CYP2C8基質薬との相互作用
モンテルカストナトリウムはCYP2C8を阻害する作用があるためCYP2C8で代謝される薬剤との併用に注意が必要です。
パクリタキセルやレパグリニドなどの薬剤が該当し、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性があります。
併用する際は効果や副作用のモニタリングを慎重に行い必要に応じて用量調整を考慮します。
| CYP2C8基質薬 | 主な用途 |
| パクリタキセル | 抗がん剤 |
| レパグリニド | 糖尿病薬 |
| モンテルカスト | 喘息治療薬 |
フェノバルビタールとの相互作用
フェノバルビタールなどのCYP3A4誘導薬との併用ではモンテルカストナトリウムの血中濃度が低下する危険性があります。
これによりモンテルカストナトリウムの治療効果が減弱する恐れがあるため併用する際は慎重な経過観察が大切です。
必要に応じてモンテルカストナトリウムの増量や代替薬の検討を行います。
ワルファリンとの相互作用
ワルファリンなどの抗凝固薬との併用時にはプロトロンビン時間（PT-INR）の変動に注意が必要です。
モンテルカストナトリウムがワルファリンの代謝に影響を与える恐れがあるため併用初期には頻回のPT-INR測定を行い抗凝固作用の変化を慎重にモニタリングします。
用量調整が必要となる場合もあるため医師の綿密な管理下で使用することが重要です。
| 併用薬 | モニタリング項目 |
| ワルファリン | PT-INR |
| ヘパリン | APTT |
喘息治療薬との併用
モンテルカストナトリウムは他の喘息治療薬との併用が可能ですが一部の薬剤との相互作用に注意が必要です。
テオフィリン製剤との併用では テオフィリンの血中濃度が上昇する可能性があるため血中濃度モニタリングを行いながら慎重に投与します。
また経口ステロイド薬との併用時にはステロイドの減量に伴う副腎不全に注意を払う必要があります。
- 吸入ステロイド薬 併用可能
- 長時間作用性β2刺激薬 併用可能
- テオフィリン製剤 血中濃度モニタリング
- 経口ステロイド薬 減量時に注意
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の薬価
薬価
モンテルカストナトリウム（シングレア・キプレス）の薬価は剤形や規格により異なります。
10mg錠は1錠あたり70.8円、5mg錠は61円、4mg細粒は89.8円です。
これらの価格は医療機関や薬局により若干の変動があります。
| 規格 | 薬価（1錠あたり） |
| 10mg錠 | 70.8円 |
| 5mg錠 | 61円 |
| 4mg細粒 | 89.8円 |
処方期間による総額
1週間処方の場合では10mg錠で495.6円、5mg錠で427円、4mg細粒で628.6円となります。
1ヶ月処方になると10mg錠で2,124円、5mg錠で1,830円、4mg細粒で2,694円です。
- 1週間処方 10mg錠 495.6円
- 1ヶ月処方 10mg錠 2,124円
ジェネリック医薬品との比較
ジェネリック医薬品の薬価は先発品の2〜4割程度という金額です。
具体的には例えば10mg錠のジェネリック医薬品は1錠あたり15.6円で、1ヶ月処方となると468円になります。
患者さんの経済的負担の軽減に繋がるため医師と相談の上で適切な選択が大切です。
| 薬剤 | 1ヶ月処方時の価格 |
| 先発品（10mg錠） | 2,124円 |
| ジェネリック（10mg錠） | 468円 |
なお、上記の価格は2024年9月時点のものであり、最新の価格については随時ご確認ください。
以上
- 参考にした論文
-
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